配资网前十名同源康TY-00540为CDK4/6抑制剂耐药后HR+/HER2-乳腺癌带来新希望_临床_治疗_Cyclin

临床需求迫切：HR+/HER2-乳腺癌患者一线治疗耐药后“无药可用”配资网前十名

HR+/HER2-乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型，占所有乳腺癌患者的约70%（全球每年新发病例超220万例，其中HR+/HER2-约150万例；中国每年新发HR+/HER2-乳腺癌约40-45万例）。对于此类患者，一线标准治疗为CDK4/6抑制剂（比如哌柏西利、阿贝西利、瑞波西利）联合内分泌治疗（比如来曲唑、氟维司群），然而，几乎所有患者最终均会出现CDK4/6抑制剂耐药（中位耐药时间约12-18个月），耐药后疾病进展迅速，目前全球范围内尚无获批的针对性治疗药物。现有二线方案（如更换内分泌药物、化疗或单药靶向治疗）疗效有限，客观缓解率（ORR）仅约5-10%，中位PFS仅3-6个月；化疗虽短期有效但毒性显著，患者生活质量差。因此，针对CDK4/6抑制剂耐药人群的开发是乳腺癌领域亟待突破的“临床痛点”。

同源康TY-00540：全球领先的CDK2/4双靶点抑制剂，靶向耐药关键机制

CDK4/6抑制剂耐药的核心机制之一，是肿瘤细胞通过上调CDK2活性（常与Cyclin E过表达相关）绕过CDK4/6抑制，驱动细胞周期持续进展。临床前研究显示，TY-00540对CDK2/cyclin E和CDK4/cyclin D1的抑制活性均达到纳摩尔级别（IC50<1nM），且在多种CDK4/6抑制剂耐药细胞系及动物模型中表现出强效的抗肿瘤活性（肿瘤抑制率>80%），显著优于单靶点CDK4/6抑制剂或化疗药物。TY-00540通过同时抑制CDK4/6和CDK2双重阻断肿瘤细胞周期进程，从而克服CDK4/6抑制剂耐药。

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ESMO2025大会将于今年10月份公布TY-00540的I期临床具体数据，复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科肿主任医师张剑教授是I期临床的主要研究者（PI）配资网前十名，即将公布的临床数据结论，TY-00540单药治疗在一线CDK4/6抑制剂耐药后的患者群体中展现出显著的抗肿瘤活性与可控的安全性，客观缓解率与疾病控制率显著优于现有二线方案，且整体安全性良好，治疗相关不良事件多为轻中度。综上，TY-00540的药物研发处于世界领先位置，将有望填补HR+/HER2-乳腺癌CDK4/6耐药后无有效药物可用的空白。

发布于：上海市

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